經方葛根芩連湯之藥物動力學研究

經方葛根芩連湯之藥物動力學研究— 從體內到體外、從動物到人體

侯鈺琪 中國醫藥大學

葛根芩連湯由葛根、炙甘草、黃芩及黃連組成，具有清解表裏、瀉熱和中、止利之功效。本計畫所使用的製劑，係以同一批原生藥，由GMP中藥廠製備濃縮製劑與水煎劑，再以大鼠為動物模式進行葛根芩連湯所含指標成分受腸道菌體作用之循環前代謝與血藥及尿藥動力學之研究並進行兩種劑型間於大鼠體內之口服生可用率之比較。

本研究以HPLC-UV定量葛根芩連湯水煎劑及濃縮散劑中各指標成分之含量及分析口服藥物後血清與尿液檢品中的指標成分與其代謝物之含量。並藉以比較水煎劑與濃縮散劑之生體可用率及生體相等性。

分析大鼠口服水煎劑及濃縮散劑之血清及尿液檢品後發現，血中及尿中並未檢出各成分之原型化合物。而daidzein、baicalein、wogonin均以結合態代謝物 (sulfates/glucuronides) 存在於血清及尿液中，顯示多酚成分主要以sulfates/glucuronides型態吸收並從尿液排除。

大鼠口服葛根芩連湯水煎劑或濃縮散劑後，水煎劑各成分之吸收及總排除量與濃縮劑型並無顯著差異，除wogonin之外，daidzein、baicalein皆達生體相等性。由血藥經時變化圖及各時段之排除率 (% of dose/h) 顯示各成分皆有腸肝循環現象。各成分排除半衰期(t1/2)介於1~28 h，各成分間變異性頗大，個體間之差異亦大。


關鍵字：葛根芩連湯,中藥藥物動力學,動物,口服